Gotta cronica: buoni risultati con nuova uricasi sperimentale


Gotta cronica refrattaria: Selecta Bioscences Inc. e Sobi annunciano che una nuova uricasi sperimentale (SEL-212) ha centrato endpoint di Fase III

Alti livelli di acido urico: la gotta è solo la punta dell'iceberg costituito da rischio cardiovascolare e ipertensione arteriosa. Parla l'esperto

Con un comunicato stampa, Selecta Bioscences Inc. e Sobi®, hanno annunciato i primi risultati positivi provenienti dai trial clinici di Fase IIII DISSOLVE I e DISSOLVE II, progettati al fine di determinare la sicurezza e l’efficacia di due dosi differenti di un’uricasi sperimentale (SEL-212) nel trattamento di pazienti adulti con gotta cronica refrattaria.

Nello specifico, lo studio DISSOLVE I (conosciuto anche come “US Study”) ha soddisfatto il suo endpoint primario, con un 56% di pazienti sottoposti a trattamento mensile con SEL-212 a 0,15 mg/kg che ha raggiunto una risposta al trattamento (definita in base al raggiungimento e al mantenimento della riduzione dei livelli di uricemia (SU) <6mg/dL per almeno l’80% del tempo durante un semestre).

Anche lo studio DISSOLVE II (conosciuto anche come the “Global Study”) ha soddisfatto il suo endpoint primario, con il 47% di pazienti sottoposti a trattamento mensile con SEL-212 a 0.15 mg/kg che ha raggiunto una risposta al trattamento in questione.

Risultati più dettagliati dei due trial verranno presentati nei prossimi congressi medici. Intanto, le aziende responsabili dello sviluppo clinico di SEL-212 hanno comunicato, alla luce dei risultati positivi ottenuti già in questa fase, di voler anticipare la domanda di registrazione del farmaco per l’indicazione al trattamento della gotta cronica refrattaria negli Usa alla prima metà del prossimo anno.

Come funziona e a cosa serve SEL-212
La somministrazione di uricasi, un enzima non umano che catalizza la conversione dell’acido urico in allantoina idrosolubile, è emersa come terapia per il trattamento dei pazienti con gotta refrattaria ai trattamenti convenzionali. I prodotti a base di uricasi attualmente approvati, tuttavia, sono immunogenici, il che comporta una diminuzione dell’efficacia con lo sviluppo di anticorpi anti-farmaco (ADA) e maggiori problemi di sicurezza.

SEL-212 è un nuovo farmaco di combinazione attualmente in fase di sperimentazione clinica, progettato per ridurre i livelli di uricemia (SU) nelle persone affette da gotta cronica refrattaria, riducendo potenzialmente i depositi tissutali di acido urico che, se non trattati, possono portare ad attacchi debilitanti di gotta e a deformità articolare.

SEL-212 è costituito da pegadricasi, l’uricasi pegilata brevettata da Selecta, in co-somministrazione con ImmTOR, progettato per attenuare la formazione di anticorpi anti-farmaco (ADA).  Gli ADA si sviluppano a causa dell’innescarsi di risposte immunitarie indesiderate ai farmaci biologici che ne riducono l’efficacia e la tollerabilità,  un problema riscontrabile con diversi trattamenti biologici e stati patologici, tra cui la gotta cronica refrattaria.

Informazioni sullo sviluppo del farmaco
Sobi ha ottenuto la licenza per lo sviluppo di SEL-212 da Selecta nel giugno 2020 ed è responsabile delle attività di sviluppo, regolatorie e commerciali in tutti i mercati al di fuori della Cina. Selecta è responsabile della produzione di ImmTOR. Il programma di Fase 3 per SEL-212 è stato gestito da Selecta e finanziato da Sobi. In base ai termini dell’accordo con Sobi, Selecta avrà diritto a ricevere delle royalties a due cifre sulle vendite del farmaco candidato per il trattamento della gotta cronica refrattaria.

Il programma di studi clinici DISSOLVE
Il programma di trial clinici di Fase III DISSOLVE è composto da due studi in doppio cieco, controllati vs. placebo, nel corso dei quali SEL-212 è stato valutato a due dosi di ImmTOR (0,1 mg/kg e 0,15 mg/kg) e a una dose di pegadricasi (0,2 mg/kg).

In DISSOLVE I, la sicurezza e l’efficacia sono state valutate a sei mesi e con un’estensione in cieco di sei mesi per valutare la sicurezza.

DISSOLVE II ha valutato la sicurezza e l’efficacia solo a sei mesi, senza estensione.

L’endpoint primario di entrambi gli studi era dato dal controllo dell’uricemia (SU) al sesto mese, una misura ben validata della gravità della malattia nella gotta cronica refrattaria. Tra gli endpoint secondari, invece, vi erano la conta delle articolazioni dolenti e tumefatte, la presenza di tofi, gli outcome riferiti dai pazienti in termini di limitazione dell’attività e qualità della vita e l’incidenza delle recidive di gotta.

Sintesi dei risultati principali degli studi DISSOLVE
– Nello studio DISSOLVE I si è avuto un tasso di risposta statisticamente significativo al trattamento con SEL-212 al sesto mese: il 56% e il 48% dei pazienti randomizzati al trattamento con SEL-212 alla dose elevata di 0,15 mg/kg (p<0,0001) e alla dose ridotta di 0,1 mg/kg (p<0,0001) di ImmTOR, rispettivamente, rispetto al 4% dei pazienti randomizzati a trattamento con il placebo, ha raggiunto l’endpoint primario

– Nello studio DISSOLVE II è stato confermato il tasso di risposta statisticamente significativo al trattamento con SEL-212 al sesto mese: il 47% e il 41% dei pazienti randomizzati a trattamento con SEL-212 a dose elevata (p=0,0002) e a dose ridotta (p=0,0015) di ImmTOR, rispettivamente, rispetto al 12% dei pazienti randomizzati a trattamento con placebo, ha raggiunto l’endpoint primario.

– In entrambi gli studi è stato osservato un tasso di risposta statisticamente significativo nei pazienti ultra50enni alla dose elevata di SEL-212: il 65% e il 47% dei pazienti di DISSOLVE I randomizzati a trattamento con SEL-212 alla dose elevata (p<0,0001) e alla dose ridotta (p<0.0001) di ImmTOR, rispettivamente, contro il 5% dei pazienti randomizzati a trattamento con placebo, ha raggiunto l’endpoint primario; il 48% e il 45% dei pazienti di DISSOLVE II randomizzati a trattamento con SEL-212 alla dose elevata (p=0,0017) e alla dose ridotta (p=0,0044) di ImmTOR, rispettivamente, contro il 14% dei pazienti randomizzati a trattamento con placebo, ha raggiunto l’endpoint primario.

– Nello studio DISSOLVE I è stata documentata una riduzione complessiva clinicamente significativa (pari al 69%) dei valori medi di uricemia nei pazienti randomizzati a trattamento con SEL-212 al dosaggio di 0,15 mg/Kg, rispetto al placebo: i livelli di acido urico nel sangue si sono ridotti di una media di 5,3 mg/dl (calcolati sottraendo i livelli di SU al basale dalla media dei livelli di SU nel corso di un semestre) nei pazienti trattati con entrambi i dosaggi di SEL-212 (p<0,001) rispetto ad un incremento di 0,3 mg/dl nei pazienti trattati con placebo.

– SEL-212 ha mostrato di possedere un profilo di sicurezza favorevole ed è stato ben tollerato ad entrambe le dosi di ImmTOR: gli eventi avversi (AE) identificati negli studi erano attesi, includendo una stomatite da lieve a moderata (osservata nel 3,4% del gruppo a bassa dose e nel 9,2% del gruppo ad dose elevata rispetto allo 0% del placebo) e un numero maggiore di reazioni all’infusione a 24 ore e a 1 ora dalla somministrazione del farmaco in entrambi i gruppi di trattamento rispetto al placebo. In sei pazienti sono state documentate reazioni avverse gravi correlate al trattamento, tra cui due casi di anafilassi e un’infiammazione della gotta in entrambi i gruppi di trattamento a dose elevata e ridotta. Solo il 4,5% dei pazienti trattati a dose ridotta di SEL-212 e il 3,4% a dose elevata di SEL-212 è andato incontro a reazioni all’infusione, valutate 1 ora dopo la dose. Tutte le reazioni all’infusione si sono verificate durante le prime tre infusioni; ognuna di esse si è verificata durante le infusioni e si è risolta completamente con l’interruzione dell’infusione e il trattamento sintomatico.

Nella fase di estensione di sei mesi dello studio si è verificato un decesso, causato da un incidente automobilistico non correlato al farmaco in studio. Non è stata riscontrata alcuna differenza nelle infiammazioni da gotta quando entrambi i gruppi di trattamento erano confrontati con il placebo.

Che cosa si intende per gotta cronica refrattaria
La gotta cronica refrattaria ai farmaci convenzionali è una condizione dolorosa e debilitante nelle persone con livelli di SU superiori a 6 mg/dL,  e che si caratterizza per diverse recidive annuali che possono dal luogo allo sviluppo di masse nodulari di cristalli di acido urico note come tofi. Livelli elevati di SU sono stati associati a malattie del cuore, del sistema vascolare, del metabolismo, dei reni e delle articolazioni.