Farmaci anti-obesità: Pfizer svilupperà danuglipron


Pfizer ha annunciato che procederà con lo sviluppo clinico del suo analogo orale del GLP-1 danuglipron da assumere una volta al giorno

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Pfizer ha annunciato che procederà con lo sviluppo clinico del suo analogo orale del GLP-1 danuglipron, che spera possa aiutarla a ritagliarsi una nicchia nel mercato dell’obesità.

L’azienda americana ha scelto una formulazione di danuglipron a rilascio modificato da assumere una volta al giorno e intende avviare studi di ottimizzazione della dose di danuglipron nella seconda metà del 2024 per poi procedere con gli studi registrativi.

“L’obesità è un’area terapeutica chiave per Pfizer”, ha dichiarato il CSO Mikael Dolsten in un comunicato, aggiungendo che la sua formulazione una volta al giorno “ha il potenziale per avere un profilo competitivo nello spazio GLP-1 orale”.

La casa farmaceutica Usa sta attualmente portando avanti una “robusta pipeline” di terapie per l’obesità, che comprende tre candidati clinici e diverse molecole pre-cliniche. Danuglipron è la più matura di queste attività.

Pfizer sta attualmente conducendo uno studio in aperto e randomizzato sull’agonista del recettore GLP-1, valutando la sicurezza e il profilo farmacocinetico delle formulazioni a rilascio immediato e modificato in adulti sani.
I dati farmacocinetici hanno finora dimostrato il potenziale della somministrazione di danuglipron una volta al giorno e i risultati sulla sicurezza non hanno evidenziato nuovi segnali.

La fase II aveva dato risultati contrastanti
A dicembre, Pfizer ha condiviso i dati di uno studio clinico di Fase 2 condotto su circa 600 adulti obesi. Lo studio aveva raggiunto l’endpoint primario. La somministrazione di danuglipron due volte al giorno ha mostrato riduzioni statisticamente significative del peso corporeo rispetto al basale per tutte le dosi, con riduzioni medie che andavano dal -6,9% al -11,7%, rispetto al +1,4% del placebo a 32 settimane, e dal -4,8% al -9,4%, rispetto al +0,17% del placebo a 26 settimane. Le riduzioni del peso corporeo medio aggiustate per il placebo variavano da -8% a -13% a 32 settimane e da -5% a -9,5% a 26 settimane.

Tuttavia, è emerso un problema: i tassi di interruzione dello studio sono stati elevati, così come i casi di effetti avversi del trattamento. Sebbene gli eventi avversi più comuni fossero lievi e di natura gastrointestinale, in linea con il meccanismo di azione, sono stati osservati tassi elevati (fino al 73% di nausea; fino al 47% di vomito; fino al 25% di diarrea). Sono stati osservati tassi di interruzione elevati, superiori al 50%, per tutte le dosi, rispetto al 40% circa del placebo.

Dolsten ha dichiarato che “A seguito di un’analisi approfondita dei nostri precedenti dati di Fase 2b e del disegno dello studio, riteniamo che con la formulazione a rilascio modificato e l’ottimizzazione del disegno dello studio futuro, possiamo far avanzare una molecola GLP-1 orale competitiva negli studi di abilitazione alla registrazione, con l’obiettivo di rispondere alle esigenze mediche attuali e persistenti delle persone affette da obesità.”

Ruolo delle formulazioni orali in un mercato sempre più competitivo 
Gli investitori sembrano soddisfatti della decisione di Pfizer di presentare finalmente un candidato per l’obesità. La società farmaceutica ha registrato un aumento del 4% nelle contrattazioni di giovedì.

Danuglipron fa parte di una classe sempre più popolare di farmaci chiamati agonisti del recettore GLP-1. I trattamenti funzionano imitando il recettore GLP-1. Gli analoghi del GLP-1 promuovono la secrezione di insulina dal pancreas in risposta ai livelli di zucchero nel sangue, rallentando lo svuotamento gastrico e riducendo la fame e aiutando a sopprimere l’appetito.

In precedenza Pfizer stava lavorando a una formulazione due volte al giorno di danuglipron, ma nel dicembre 2023 ha annunciato di aver abbandonato questi piani a favore di una formulazione una volta al giorno. I dati di Fase IIb hanno dimostrato che il regime di due volte al giorno comportava un alto tasso di eventi avversi senza offrire vantaggi in termini di perdita di peso rispetto ai concorrenti.

Gli analisti prevedono che il mercato dell’obesità raggiungerà un valore di oltre 100 miliardi di dollari entro i primi anni 2030. Il panorama attuale è dominato da Eli Lilly e Novo Nordisk, che commercializzano rispettivamente Zepbound (tirzepatide) e Ozempic (semaglutide).

Le terapie attualmente disponibili si presentano sotto forma di farmaci iniettabili, e molti prevedono che i farmaci orali potrebbero portare queste terapie a livelli di vendita ancora più alti. Lilly è in testa a questo proposito, con la sua pillola GLP-1 orfoglipron che ha permesso una perdita di peso tra il 9,4% e il 14,7% a 36 settimane. A Pfizer e Lilly si aggiungono Novo, Viking Therapeutics e Structure Therapeutics nella corsa agli anti obesità per via orale.