Eli Lilly and Company ha annunciato l’acquisizione di SiteOne Therapeutics, una biotech californiana specializzata nello sviluppo di candidati farmaci per il trattamento del dolore
Eli Lilly and Company ha annunciato l’acquisizione di SiteOne Therapeutics, una biotech californiana specializzata nello sviluppo di inibitori selettivi dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, in particolare Nav1.8 e Nav1.7. Questi candidati farmaci sono sviluppati per il trattamento del dolore e di altre condizioni legate all’iperattività neuronale. L’accordo, del valore potenziale fino a un miliardo di dollari, prevede un pagamento iniziale in contanti e successivi versamenti legati al raggiungimento di specifici traguardi regolatori e commerciali.
Questa acquisizione consente a Lilly di rafforzare il proprio portafoglio nel campo degli analgesici non oppioidi, un settore di crescente interesse a fronte della necessità di alternative sicure ed efficaci agli oppioidi tradizionali, spesso associati a rischi di dipendenza e altri effetti collaterali.
STC-004, inibitore selettivo di Nav1.8
Il principale asset acquisito da Lilly è STC-004, un inibitore selettivo del canale del sodio Nav1.8, attualmente pronto per l’avvio della fase 2 dello sviluppo clinico. STC-004 è stato sviluppato per il trattamento del dolore acuto e cronico, con l’obiettivo di offrire un’alternativa non oppioide per i pazienti affetti da dolore cronico.
Nav1.8 è un canale del sodio voltaggio-dipendente espresso principalmente nei neuroni sensoriali del ganglio della radice dorsale (DRG), in particolare nelle fibre C non mielinizzate, coinvolte nella trasmissione dei segnali dolorosi. La sua attivazione contribuisce alla generazione e propagazione dei potenziali d’azione nei neuroni nocicettivi, rendendolo un target terapeutico promettente per lo sviluppo di analgesici selettivi.
STC-004 agisce bloccando selettivamente il canale Nav1.8, riducendo così l’eccitabilità neuronale periferica senza influenzare significativamente altri canali del sodio, minimizzando il rischio di effetti collaterali a livello del sistema nervoso centrale.
I dati della fase 1 hanno mostrato che STC-004 è ben tollerato a tutti i dosaggi testati, con un profilo farmacocinetico favorevole che supporta una somministrazione orale una volta al giorno. Inoltre, i test farmacodinamici hanno evidenziato un aumento significativo della soglia di tolleranza al dolore, suggerendo un’efficace interazione con il target Nav1.8.
Prospettive future e impatto sul panorama terapeutico
L’acquisizione di SiteOne da parte di Lilly rappresenta un passo significativo verso lo sviluppo di terapie analgesiche innovative e non oppioidi. Con l’avanzamento di STC-004 nella fase 2 degli studi clinici, si apre la possibilità di offrire ai pazienti affetti da dolore cronico un’alternativa sicura ed efficace, riducendo la dipendenza dagli oppioidi e migliorando la qualità della vita.
Inoltre, la collaborazione tra SiteOne e Vertex Pharmaceuticals per lo sviluppo di inibitori di Nav1.7 evidenzia l’interesse crescente verso i canali del sodio come target terapeutici nel trattamento del dolore, suggerendo un futuro promettente per le terapie basate su meccanismi d’azione selettivi e mirati.
SiteOne, un pò di storia
SiteOne, una biotech dell’area di San Francisco, è stata trascurata dalle principali aziende farmaceutiche e dagli investitori del settore per gran parte dei suoi 15 anni di storia. La sua ricerca si concentra sui “canali ionici del sodio”, una classe di proteine potenzialmente in grado di trattare il dolore senza l’uso di oppioidi. Queste proteine, tuttavia, sono notoriamente difficili da trattare con farmaci, una caratteristica che ha spaventato i potenziali finanziatori e ha fatto sì che SiteOne si appoggiasse a piccoli fondi di investimento per rimanere a galla.
Negli ultimi due anni, tuttavia, l’azienda ha visto un afflusso di interesse e di investimenti. Questo grazie, in buona parte, al precedente creato da Vertex Pharmaceuticals, che ha sviluppato con successo e ora vende un farmaco contro il dolore che agisce su uno dei nove canali ionici del sodio conosciuti, “NaV1.8”. Vertex ha posizionato questo farmaco, Journavx, come una valida alternativa agli oppioidi. Gli analisti di Wall Street si aspettano che diventi un prodotto di successo.